Терапия первой линии при лечении эректильной дисфункции


Пероральные лекарственные препараты для лечения импотенции

Эректильная дисфункция
Энзим ФДЭ-5 производит гидролиз циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в пещеристых тканях пениса, а его подавление приводит к стимуляции кровотока в пенисе, расслаблению гладких мышц, расширению сосудов и эрекции.

Сегодня на рынке можно встретить 3 потенциально избирательных ингибитора ФДЭ-5, получивших одобрение Европейского агентства лекарственных средств и Управления США, осуществляющего санитарный надзор за качеством продуктов питания и средств для лечения ЭД. Саму эрекцию они не инициируют, для получения эректильной реакции они требуют сексуальной стимуляции.

Лечение эректильной дисфункции: силденафил

Это первый поступивший в продажу в 1998 г. ингибитор ФДЭ-5. Результат его действия выражается в степени ригидности пениса, которая необходима для проникновения в вагину.

Действие силденафила начинается через полчаса-час после приема и может длиться до 12 часов. Его эффективность снижается с приемом тяжелой жирной пищи, замедляющей его всасывание.

Фармакокинетические параметры силденафила приведены в таблице в конце статьи. Негативные проявления обычно  несущественны и исчезают самостоятельно. Доля случаев с отменой препарата по причине осложнений сопоставима с плацебо.

По результатам исследования эффективности применяемой дозы спустя полгода было отмечено улучшение эрекции более чем у половины мужчин. Применение силденафила дало значительное увеличение индекса эректильной функции, профиля сексуальных контактов и удовлетворенности лечением.

Эффект применения силденафила выявлен почти во всех подгруппах пациентов с импотенцией. Две трети пациентов с диабетом заявили об улучшении эрекции и примерно столько же - об успехах в совершении полового акта.

Лечение импотенции: тадалафил

Этот препарат разрешили для лечения импотенции в 2003 г. Он начинает действовать спустя полчаса после приема и сохраняет свой эффект в течение 36 часов. Максимум эффекта наступает спустя 2 часа. Эффективность этого препарата не связана с приемом пищи. Фармакокинетические параметры Тадалафила также приведены в табл. 5, а в табл. 6 указаны общие несущественные побочные явления, исчезающие сами по себе при длительном употреблении. Отмену препарата приходилось выполнять не чаще, чем в группе с плацебо.

Предпродажные исследования Тадалафила показали, что в результате 3-х месячного лечения эрекция улучшилась, по меньшей мере, у 2/3 мужчин, в зависимости от дозировки. Также было отмечено улучшение таких параметров, как индекс эректильной функции, профиль сексуальных контактов и степень удовлетворенности лечением. Постмаркетинговые исследования подтвердили эти результаты.
Использование тадалафила у пациентов, которые тяжело поддаются лечению, также вызвало улучшение эрекции. Об этом сообщили 64% пациентов с диабетом.

Варденафил для лечения эректильной дисфункции

Этот препарат появился в продаже в 2003 г. Он начинает действовать спустя полчаса после приема, но его эффект также может быть ослаблен тяжелой жирной пищей. В качестве начальной дозы рекомендуют 10 мг, затем она может быть изменена в соответствии с реакцией на препарат и возникшими побочными эффектами.

В лабораторных испытаниях Варденафил показал на порядок большую эффективность, чем силденафил, но это, однако, не означает такого же различия в клинической эффективности. Фармакокинетические параметры варденафила приведены в табл. 5. В табл. 6 указаны его побочные эффекты, которые, как правило, незначительны и ограничены длительностью применения. 

Результаты 12 недельного лечения дали примерно такие же результаты, как и Тадалафил. А вот в группе пациентов с диабетом он дал улучшение эрекции у 72% мужчин.

Основные фармакокинетические параметры препаратов, используемых для лечения ЭД

Параметр100 мг Силденафила20 мг Тадалафила20 мг Варденафила
Сmax, мкг/л55037718,6
Тmax, ч 0,85-1,120.9
T½, ч  2,5-3,6 17,63,8
AUC, мкг х ч/л 1684806556.7
Связывание белка,%959493
Биодоступность, %40Нет данных16
Сmax - максимальная концентрация; 
Тmax - время на достижение максимальной концентрации;
T½ - период полувыведения; 
AUC (area under curve) - площадь под кривой изменения концентрации в сыворотке по времени.


Какой ингибитор ФДЭ-5 выбрать для лечения импотенции

Сегодня не существует массовых исследований, позволяющих сравнивать эффективность этих трех препаратов и отдавать предпочтение тому или другому. Выбор препарата определяется частотой половых актов (для случайного применения или регулярной терапии) и личным восприятием препарата пациентом. Пациентам нужно знать, какой эффект, длительный или краткосрочный, имеет препарат, его возможные побочные явления и способ применения.

Частые побочные явления при лечении ЭД 

Побочное явление, %СилденафилТадалафилВарденафил
Головные боли12,7 14,616
Приливы крови10,3 4,212
Диспептические явления4,5 12,44,1
Заложенность носа1,3 4,410
Головокружения1,2 2,32
Нарушения зрения1,8 <2
Боли в спине6,6
Миалгии 5,6


Постоянное применение препаратов или по требованию

Исследования на животных выявили, что ингибиторы ФДЭ-5 снижают или существенно предотвращают поражение структур внутри пещеристых тел пениса, как возрастного характера, так и вызванных диабетом или повреждениями при операциях.

В одном из исследований было обнаружено, что каждодневный прием тадалафила приводит к более высоким значениям индекса эректильной функции и увеличивает количество успехов при совершении полового акта по сравнению с его приемом по требованию. Два других крупных исследования, в которых тадалафил назначался на 12 недель в ежедневных дозах по 5 и 10 мг и на 24 недели в дозах по 2,5 и 5 мг, было обнаружено, что ежедневный прием переносился удовлетворительно и существенно улучшал эректильную функцию. Однако, вариант лечения «по требованию» эти исследования не предусматривали.

Также проводилось расширенное исследование (в течение года) у группы из 230 пациентов и у такой же группы пациентов на протяжении двух лет. Прием Тадалафила по 5 мг однократно в сутки имел хорошую переносимость и эффективность. Поэтому можно считать, что ежедневный прием этого препарата в такой дозе есть альтернатива его приему «по требованию». Это касается лечения тех семейных пар, которые предпочитают случайную, а не плановую сексуальную жизнь, либо прибегают к частым половым актам. К преимуществу этого метода относится возможность устранить временную зависимость сексуальной активности от приема препарата. Однако, в годичном дополнительном исследовании, в котором тадалафил назначался в дозе 5 мг, после месячного перерыва в приеме препарата и его вымывания, обнаружилось, что у ¾ испытуемых эректильная функция не сохранилась.

Еще одно исследование касалось применения варденафила в двух режимах – по требованию и ежедневному, но с месячным перерывом в терапии. Доклинические исследования были благоприятными, но, несмотря на это, обнаружилось, что у больных с легкой или средней степенью импотенции ежедневный прием 10 мг варденафила с последующим прекращением этой терапии не дает какого либо стойкого эффекта по сравнению с его приемом по требованию. 

В других исследованиях было выявлено, что длительное регулярное (не по требованию) лечение тадалафилом приводит к улучшению функционирования эндотелия и сохранению эффективности при перерывах в приеме препарата. Аналогичные результаты были получены в исследовании длительного  применения силденафила мужчинами с сахарным диабетом по 2-му типу.

Недавно проведенное исследование на мужчинах с диабетом и эректильной дисфункцией выявило, что ежесуточный прием тадалафила в дозах 2,5 и 5 мг на протяжении 12 недель эффективен и хорошо переносится. В ряде случаев эта схема лечения мужчин с диабетом может считаться заменой его приему «по требованию». Хотя, если пациент имеет возможность выбора, то он, скорее всего, отдаст предпочтение терапии по требованию.  


Остались вопросы? Задайте их врачу урологу онлайн! Уролог андролог онлайн ответит в ближайшее время здесь.


Эректильная дисфункция? Запишитесь в клинику урологии и андрологии доктора Меньщикова К.А. По этим телефонам вы можете записаться на консультацию уролога андролога или на сдачу анализов.phone-icon.png

Вы можете записаться на консультацию уролога по телефонам в Москве:

8 800 555 2171
8 495 222 0514


Вопросы и ответы
Контакты
г.Москва, м. Автозаводская, 2-ой Кожуховский проезд, д. 12, стр. 14
  • Бесплатный звонок по России 8 800 555 21 71
  • Москва 8 495 222 05 14